ABSTRACT
Introducción: la leishmaniasis constituye un grave problema de salud pública a nivel mundial. En Colombia, la forma clínica cutánea tiene la mayor incidencia y es causada principalmente por especies de Leishmania (Viannia) panamensis. Dado que los tratamientos disponibles para esta enfermedad resultan ineficaces, es necesaria la búsqueda de nuevos agentes terapéuticos en especies vegetales utilizadas por la medicina popular. Objetivo: evaluar el perfil fitoquímico, la actividad hemolítica, citotóxica y anti-Leishmania in vitro de extractos y fracciones provenientes de hojas de Cordia dentata y Heliotropium indicum. Métodos: al extracto etanólico total y fracciones obtenidas de hojas de C. dentata y H. indicum, se les realizó perfil fitoquímico, determinación de actividad hemolítica, efecto tóxico en larvas de Artemia salina y sobre la línea celular promonocítica humana U937 (CRL-1593.2™), así como también, la actividad anti-Leishmania sobre amastigotes intracelulares de L. (V.) panamensis (MHOM/CO/87/UA140) transfectados con Green Fluoresence Protein. Resultados: los extractos y fracciones de ambas especies no exhibieron actividad hemolítica en las condiciones evaluadas. Las fracciones de H. indicum fueron más tóxicas que las de C. dentata frente a larvas de A. salina y células U937. La actividad de la fracción de diclorometano de H. indicum (Hi-I-5B) sobre los amastigotes intracelulares está fuertemente relacionada con la presencia de alcaloides. Conclusiones: el extracto etanólico de las hojas de H. indicum exhibe propiedades antileishmaniales, a diferencia de la especie C. dentata, por lo que se podría pensar que la primera especie vegetal, representa una fuente potencial de moléculas útiles en el tratamiento de leishmaniasis cutánea.
Introduction: leishmaniasis is a serious public health problem worldwide. In Colombia, its cutaneous clinical form has the greatest incidence, and is mainly caused by species of Leishmania (Viannia) panamensis. Given the ineffectiveness of the available treatments, it is necessary to find new therapeutic agents in plant species used in folk medicine. Objective: evaluate the phytochemical profile and the hemolytic, cytotoxic and antileishmanial in vitro activity of extracts and fractions from leaves of Cordia dentata and Heliotropium indicum. Methods: the total ethanolic extract and fractions obtained from leaves of C. dentata and H. indicum underwent phytochemical profiling and determination of their hemolytic activity, toxic effect on Artemia salina larvae and on human promonocytic cell line U937 (CRL-1593.2™), as well as their antileishmanial activity against intracellular amastigotes of L. (V.) panamensis (MHOM/CO/87/UA140) transfected with Green Fluorescence Protein. Results: hemolytic activity was not observed in the extracts and fractions from either species under the study conditions. H. indicum fractions were more toxic than C. dentata fractions against A. salina larvae and U937 cells. Activity of the H. indicum dichloromethane fraction (Hi-I-5B) on intracellular amastigotes is closely related to the presence of alkaloids. Conclusions: the ethanolic extract from H. indicum leaves has antileishmanial properties, unlike the extract from the species C. dentata. This suggests that the former plant species is a rich potential source of molecules useful for the treatment of cutaneous leishmaniasis.
ABSTRACT
Introducción: el árbol de Crescentia cujete L. (Bignonaceae), conocido en Colombia como totumo, es una especie característica de climas tropicales. Su rasgo más distintivo es el fruto, el cual es una calabaza esférica con cáscara dura y leñosa, y una pulpa gelatinosa con numerosas semillas. Objetivo: realizar el estudio químico y biológico sobre el extracto etanólico del epicarpio de Crescentia cujete L. Métodos: se recolectó el material vegetal y se obtuvo el extracto etanólico total. Luego se realizó el tamizaje preliminar fitoquímico, los ensayos físico-químicos directos sobre el material vegetal, la cuantificación de metales pesados y, finalmente, el estudio biológico frente a larvas de Aedes aegypti L. (Culicidae) en estadios III y IV, larvas de Artemia salina Leach. (Artemiidae) y células apicales de raíces de Allium cepa L. (Amaryllidaceae). Resultados: se identificó la presencia de tres grupos de metabólitos secundarios: flavonoides, esteroides y triterpenos. Asimismo, se cuantificó el contenido de agua y cenizas en base seca, y se determinaron las concentraciones de algunos metales pesados como cadmio, cromo, mercurio y plomo. En el estudio biológico se puso de manifiesto que el extracto no presenta toxicidad aguda en ninguno de los sistemas biológicos ensayados, a las concentraciones y tiempos de experimentación. Conclusiones: la información obtenida en la presente investigación, constituye un recurso importante para la comunidad científica porque proporciona elementos relacionados con la naturaleza química y el comportamiento biológico del epicarpio del totumo, antes no reportados.
Introduction: Crescentia cujete L. (Bignonaceae) tree known in Colombia as totumo, is a characteristic species of tropical climates. Its most distinctive feature is the fruit, which is a spherical pumpkin with hard and woody peel, and a gelatinous pulp having a lot of seeds. Objective: to conduct the chemical and biological ethanol extract of Crescentia cujete L. epicarp. Methods: vegetal material was harvested and the total ethanol extract was obtained. Then, preliminary phytochemical screening, direct physical and chemical tests on vegetal material, the quantification of heavy metals and finally the biological study against Aedes aegypti L. (Culicidae) larvae in stages III and IV, Artemia salina Leach. (Artemiidae) larvae and apical cells of Allium cepa L. (Amaryllidaceae) roots. Results: the presence of three groups of secondary metabolites, that is, flavonoids, steroids and triterpenes were identified. Likewise, the water and ash content on dry basis was quantified as well as the levels of concentration of some heavy metals such as cadmium, chromium, mercury and lead were estimated. The biological study revealed that the extract did not show acute toxicity either in any of the tested biological systems or at the concentrations and the time of experimentation. Conclusions: the information obtained in this research is an important resource for the scientific community and provides elements associated to the chemical nature and the biological behavior of the totumo ´s epicarp not contained in previous reports.
ABSTRACT
Some natural products have been reported effects on the production of proinflammatory cytokines (IL-1b, IL-6, IL-8, GM-CSF and TNF-), enzyme mediators (MMP-3, MMP-13, iNOS and COX-2) and their catabolites (NO and PGE2). These activities have been associated with inactivation of NF-B by preventing IkBphosphorylation and degradation, or regulation of AP-1 transcription factors, which may be the mechanistic basis for the anti-inflammatory effects of some compounds. This article tries to review the behavior of various medicinal plants or isolated compounds, whose antiinflammatory action is known by previous trials carried in a number of in vivo and in vitro experimental inflammatory models.
Se ha reportado que algunos productos naturales presentan efectos sobre la expresión de: citoquinas proinflamatorias (IL-1b, IL-6, IL-8, GM-CSF and TNF-), enzimas mediadoras (MMP-3, MMP-13, iNOS y COX-2) y catabolitos (NO y PGE2). Esta actividad ha sido asociada con: la inactivación del NF-B, por la prevención de la fosforilación- degradación de IkBo la regulación ciertos factores de trascripción, entre otros, lo cual constituye el mecanismo de acción de tales compuestos. En este trabajo se da una visión general de la química y los diferentes modelos in vivo e in vitro de evaluación del proceso inflamatorio de compuestos de origen natural.